Persönliche Gesundheit

Wissenschaftler design-protein-Blocker zur Bekämpfung der Adipositas und Herz-Krankheit

Fast vier in 10 Erwachsenen Amerikaner sind fettleibig, nach den US Centers for Disease Control and Prevention. Was ist mehr beunruhigend ist, dass in den letzten zwei Jahrzehnten allein in Staaten wie Texas, der Anteil der Fettleibigkeit unter den Bewohnern hat sich verdreifacht. Wenn nicht gegengesteuert wird, kann übergewicht auch zu größeren Problemen führen, einschließlich Bluthochdruck und tödliche Schlaganfälle.

Zur Abwehr der steigenden Adipositas-raten, Die University of Texas at San Antonio (UTSA) erhalten hat, die Finanzierung zu verwenden einen neuartigen Ansatz, hemmt die Aktivität eines menschlichen proteins, das vermutlich dazu beitragen, das schlechte Cholesterin.

Assistant Professor Francis Yoshimoto von der UTSA-Abteilung der Chemie design und test einer protein-blocker gegen das Enzym Cytochrom-P450-8B1 (P450-8B1). In früheren Forschung, die von Arzneimittelherstellern, Mäusen fehlt das gen zum Ausdruck bringt, dass dieses protein ein geringeres Risiko der Entwicklung von diabetes, Herzerkrankungen und Schlaganfall. Sie widerstehen auch, Gewichtszunahme.

„Die wissenschaftliche Gemeinschaft hat ein Loch in der wissen“, sagte Yoshimoto. „Wir haben noch viel mehr zu lernen, um die Funktionen der P450-Proteine.“

Cytochrom-P450-Enzyme (P450 oder CYP) sind in allen Lebewesen, einschließlich Pflanzen. Haben die Menschen die 57-P450-Enzyme. Die Aktivität der P450-8B1-Enzym ist mit Adipositas assoziiert.

In der Vergangenheit, Yoshimoto und seine Mitarbeiter herausgefunden, wie das P450-Klasse von Enzymen, die die Verstoffwechslung von Cholesterin, dienen als Katalysatoren zu produzieren oxysterols (eine Klasse von Hormonen) und unterstützen die menschliche Leber in der Verarbeitung von Drogen. Allerdings, wenn diese Enzyme werden überaktiv, können Sie beeinträchtigen eine Zelle, die metabolische Prozesse. Eine Besondere P450 kann auch produzieren östrogen, das hilft, bestimmte Arten von Krebs zu wachsen.

Yoshimoto wurde inspiriert durch den früheren Studien bei Merck. In diesen Studien mit transgenen Mäusen, denen das gen codiert für das Cytochrom P450 8B1 verwendet wurden, und trotz Essen einen hohen Fett-Diät, die Sie noch immer eine schlanke Gewicht.

Die UTSA Forscher dann sah er auf die aktuelle Krebs-Medikament abiraterone, ein Derivat von Progesteron, die verwendet wird, zu schrumpfen Prostata-Krebs, und hatte ein eureka moment.

Yoshimoto zu verwenden beabsichtigt, die den gleichen Mechanismus wie abiraterone ist heruntergefahren-P450-8B1. Er glaubt, dass die Einführung von pyridin in das Substrat Rückgrat hemmen die Eisen-active-site-in-P450-8B1.

Er hat eine zum patent angemeldete auf seinen innovativen Ansatz.

„Niemand gearbeitet hat-P450-8B1 auf diese Weise“, sagte Yoshimoto. „Die Schönheit des Designs ist, dass es verwendet den gleichen Ansatz, wie eine erfolgreiche Prostata-Krebs-inhibitor.“

Yoshimoto ‚ s medicinal chemistry research wird ermöglicht durch die Max und Minnie Tomerlin Voelcker-Fonds, die einen Beitrag $450.000 auf Unterstützung der Arbeit. Die Voelcker Fonds unterstützt vielversprechende medizinische Forschung, die das Potenzial hat, eine bedeutende Auswirkung auf die Versorgung der Patienten.

„Das Endziel ist eine Droge, die Kämpfe Korpulenz,“ sagte Yoshimoto.